Codeína, Dextrometorfano, Cloperastina y Levodropropizina

Mecanismo

🧠 Codeína / Dextrometorfano

• Clase: Antitusígenos de acción central.
• Mecanismo: Deprimen de forma selectiva el centro de la tos en el bulbo raquídeo.
• La codeína es un agonista opioide débil; el dextrometorfano es un antagonista del receptor NMDA no opioide sin efectos analgésicos.

⚡ Levodropropizina

• Clase: Antitusígeno de acción periférica.
• Mecanismo: Inhibe la liberación de neuropeptidos sensoriales de las Fibras C.
• No atraviesa la barrera hematoencefálica, careciendo de efectos sedantes o depresores del centro respiratorio.

Mecanismo de acción

El reflejo de la tos se inicia por la activación de mecanorreceptores y quimiorreceptores de adaptación rápida localizados en la mucosa laríngea, traqueal y bronquial. Los impulsos aferentes viajan a través del nervio vago hacia el centro bulbar de la tos.

Codeína: Actúa como agonista de los receptores opioides tipo µ localizados en el centro del vómito y de la tos bulbar gástrico. Disminuye de forma generalizada el umbral de respuesta aferente a estímulos mecánicos u químicos.

Dextrometorfano: Enantiómero levógiro de un derivado opioide sin afinidad relevante por receptores µ. Actúa de forma central como antagonista de los receptores de glutamato de tipo NMDA y como agonista de receptores Sigma-1 cerebrales, bloqueando la transmisión refleja en el centro de la tos.

Levodropropizina: Es el isómero levorrotatorio de la dropropizina. Ejerce una modulación inhibidora sobre la liberación de neuropéptidos inflamatorios (sustancia P, neuroquinina A) por las Fibras C sensoriales nociceptivas pulmonares, atenuando la transmisión aferente de la tos de forma puramente periférica.

Indicaciones y dosis

Dosificación y Ajuste Clínico

• Codeína fosfato (Jarabe o comprimidos): 15 mg a 30 mg vía oral cada 6 a 8 horas bajo demanda.
• Dextrometorfano bromhidrato: 15 mg a 30 mg vía oral cada 6 u 8 horas. Dosis máxima diaria de 120 mg.
• Levodropropizina: 60 mg vía oral tres veces al día en ayunas.

Seguridad

Contraindicaciones de los opioides centrales

• Asma bronquial y EPOC severo: La codeína deprime el impulso respiratorio bulbar e inhibe el reflejo protector de expectoración pulmonar, lo que puede inducir retención de moco y atelectasia pulmonar.
• Pacientes pediátricos menores de 12 años (Codeína): Está estrictamente contraindicado debido al riesgo impredecible de depresión respiratoria severa y muerte en pacientes que presentan el genotipo de metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6 (que convierte rápidamente la codeína en morfina activa en plasma).