Pilocarpina

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales

Isopto Carpine, Pilocar, Pilogel (gel oftálmico).

🔬 Grupo Farmacológico

Agonista colinérgico muscarínico directo (parasimpaticomimético). Alcaloide natural.

Mecanismo de Acción

La pilocarpina estimula directamente los receptores del sistema autónomo parasimpático en el polo anterior del ojo:

• Activación de Receptores Muscarínicos M₃: Se acopla de forma selectiva a los receptores M₃ localizados en el músculo esfínter del iris y en el músculo ciliar, acoplados a proteínas G del tipo estimulante celular (G_q).
• Miosis Pupilar Activa: La contracción del músculo esfínter del iris provoca una miosis bilateral simétrica intensa. Al traccionar el iris hacia el centro de la pupila, se retira físicamente del ángulo iridocorneal, abriendo mecánicamente la malla trabecular ocluida en el glaucoma de ángulo estrecho.
• Contracción del Músculo Ciliar y Tracción del Espolón Escleral: La estimulación de los receptores M₃ del cuerpo ciliar provoca la contracción de sus fibras longitudinales. Esta contracción tracciona el espolón escleral y expande mecánicamente la malla trabecular cribiforme, reduciendo la resistencia hidráulica convencional y maximizando el flujo de salida del humor acuoso por el canal de Schlemm.

Farmacocinética

Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa

Seguridad

Riesgo de Desprendimiento de Retina en Ojos Predisuestos

La contracción masiva inducida por la pilocarpina en el músculo ciliar tracciona físicamente la coroides y la retina periférica hacia adelante, induciendo fuerzas de cizallamiento en la base del vítreo. En pacientes con miopía axial elevada, degeneración reticular periférica en empalizada o antecedentes de desgarros retinianos, esta tracción mecánica súbita puede desencadenar la formación de un agujero de novo o un desprendimiento de retina regmatógeno agudo de evolución grave. El uso de pilocarpina exige la realización de una oftalmoscopía indirecta con indentación de la periferia retiniana previa a su inicio.

Contraindicaciones

• Absolutas: Glaucoma neovascular o secundario a inflamación activa (la miosis aumenta la probabilidad de formación de sinequias posteriores); uveítis anterior aguda; miopía elevada (> -6.00 dioptrías) o antecedentes de patología retiniana periférica activa; desprendimiento de retina preexistente o antecedentes familiares.
• Relativas: Pacientes jóvenes menores de 40 años (el espasmo de acomodación induce una miopización inducida de difícil tolerancia refractiva).

Efectos Adversos (RAM)

• Locales Oculares: Espasmo de acomodación (miopización inducida) con visión borrosa para objetos distantes; dolor ciliar sordo o cefalea supraorbitaria (por contracción continua del cuerpo ciliar, cede a las pocas semanas); reducción del campo visual en condiciones de baja iluminación (debido a la miosis extrema persistente); congestión conjuntival e inyección de vasos ciliares.
• Sistémicos: Sudoración profusa (diaforesis), sialorrea intensa, espasmo bronquial con sibilancias, bradicardia cardíaca, calambres gastrointestinales e incremento de la motilidad vesical de origen colinérgico.

Interacciones Farmacológicas

• Anticolinérgicos Tópicos (Atropina, Tropicamida): Antagonismo farmacodinámico competitivo recíproco que anula el efecto miótico y el efecto hipotensor ocular de la pilocarpina de forma completa.