Atropina, Ciclopentolato, Tropicamida
Los parasimpaticolíticos bloquean temporalmente los receptores muscarínicos del iris y del cuerpo ciliar, induciendo midriasis y parálisis de la acomodación (cicloplejía) indispensables para la refracción y el manejo de uveítis.
Mecanismo
💊 Nombres ComercialesIsopto Atropina, Colircusi Cicloplejico, Mydriacyl, Tropicacyl, Colircusi Tropicamida.
🔬 Grupo FarmacológicoAntagonistas competitivos de receptores de acetilcolina (parasimpaticolíticos). Aminas terciarias sintéticas.
🧪 Presentaciones EstándarAtropina sulfato 0.5% y 1.0%, Ciclopentolato clorhidrato 1.0%, Tropicamida 1.0%.
Mecanismo de Acción
Estos agentes actúan bloqueando competitivamente la neurotransmisión colinérgica en las uniones efectoras autonómicas oculares:
- Bloqueo Competitivo de Receptores Muscarínicos M3: Se unen de forma selectiva y con alta afinidad al receptor M3 en el esfínter del iris y el músculo ciliar, impidiendo el acoplamiento de la acetilcolina endógena.
- Midriasis Pasiva: Al inhibirse el esfínter pupilar, prevalece el tono simpático del músculo dilatador del iris (controlado por receptores α1), provocando una dilatación pupilar (midriasis) masiva y sostenida.
- Cicloplejía por Parálisis del Músculo Ciliar: La inhibición del músculo ciliar impide la acomodación ocular para la visión cercana, fijando el cristalino en su longitud focal de reposo para el infinito (útil para determinar la refracción objetiva de forma precisa, especialmente en pediatría).
- Efecto Antiinflamatorio y Analgésico en Uveítis: Relaja el cuerpo ciliar espasmódico inflamado, aliviando el dolor ocular profundo, y previene la formación de sinequias posteriores (adherencias del iris a la cápsula anterior del cristalino) al mantener la pupila dilatada y en movimiento.
Farmacocinética
Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa
| Parámetro | Atropina Sulfato 1.0% | Ciclopentolato Clorhidrato 1.0% | Tropicamida 1.0% |
|---|---|---|---|
| Inicio de Acción | Midriasis: 30 - 40 min. Cicloplejía máxima: 60 - 180 min. | Midriasis: 15 - 30 min. Cicloplejía: 30 - 45 min. | Midriasis: 20 - 30 min. Cicloplejía: 20 - 35 min (débil). |
| Duración del Efecto | Midriasis: 7 - 14 días. Cicloplejía: 6 - 12 días. | Midriasis y cicloplejía: 24 horas de promedio. | Midriasis y cicloplejía rápida: 4 - 6 horas de promedio. |
| Biodisponibilidad | Alta absorción conjuntival y nasolagrimal sistémica. | Moderada absorción mucosa sistémica. | Baja retención sistémica debido a su rápido aclaramiento. |
| Eliminación Plasmática | Metabolismo hepático de fase I y excreción renal. t1/2 ≈ 4 h. | Aclaramiento principalmente hepático. t1/2 ≈ 2 - 3 h. | Metabolismo hepático ultrarrápido inactivo plasmático. |
Seguridad
Toxicidad Sistémica Anticolinérgica: El Síndrome de Intoxicación por Atropina
La absorción sistémica de atropina oftálmica drena masivamente al torrente sanguíneo, bloqueando los receptores muscarínicos de órganos diana de forma sistémica. En niños y ancianos, esto desencadena el clásico síndrome de toxicidad anticolinérgica caracterizado por: 1) Mad as a hatter (delirio, agitación psicomotriz, alucinaciones visuales y desorientación por bloqueo muscarínico en el SNC); 2) Red as a beet (vasodilatación cutánea periférica de compensación térmica); 3) Dry as a bone (xerostomía extrema, anhidrosis de mucosas y piel); 4) Hot as a hare (hipertermia central profunda por imposibilidad de disipar calor por sudor); 5) Blind as a bat (cicloplejía completa con fotofobia severa) y taquicardia cardíaca refleja severa.
Contraindicaciones
- Absolutas: Glaucoma primario de ángulo estrecho o ángulo cerrado anatómicamente confirmado (la midriasis provoca el plegamiento del iris periférico hacia el ángulo iridocorneal, ocluyendo por completo la malla trabecular y desencadenando una crisis de glaucoma agudo obstructivo bilateral de curso emergente); hipersensibilidad al grupo químico de la atropina.
- Relativas: Fiebre de origen desconocido o sepsis en niños; taquicardia basal preexistente; hipertrofia prostática obstructiva (riesgo de retención urinaria aguda).
Efectos Adversos (RAM)
- Locales Oculares: Fotofobia severa y persistente (imposibilidad de constricción pupilar adaptativa); incapacidad de lectura para visión cercana; conjuntivitis folicular alérgica; elevación transitoria de la PIO en ángulos predispuestos.
- Sistémicos: Taquicardia, sequedad de piel y mucosas, retención de orina, estreñimiento de origen mecánico dural, delirio transitorio e hipertermia central.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Oftalmología
- Grupo
- Antagonistas Muscarínicos