Olopatadina, Ketotifeno, Alcaftadina

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales

Opatanol, Patanol, Zaditen Ofta, Lastacaft, Ketotifeno Kern, Olopatadina Alcon.

🔬 Grupo Farmacológico

Antagonistas selectivos de receptores H₁ de histamina y estabilizadores de la membrana de mastocitos. Derivados de piridina y dibenzoxepina.

🧪 Presentaciones Estándar

Olopatadina clorhidrato 0.1% y 0.2% (unidosis y multidosis), Ketotifeno fumarato 0.025%, Alcaftadina 0.25%.

Mecanismo de Acción

Estos agentes de acción integrada modulan la cascada alérgica de fase inmediata y tardía en el tejido conjuntival:

• Antagonismo Selectivo de Receptores H₁: Se unen de forma competitiva a los receptores de histamina de tipo H₁ expresados en las células endoteliales de los vasos conjuntivales y en los nociceptores de las terminaciones nerviosas libres. Esto detiene de forma instantánea la vasodilatación, el incremento de permeabilidad capilar (quemosis) y el prurito intenso conjuntival.
• Estabilización de Mastocitos (Células Cebadas): Inhiben de forma directa la apertura de canales de calcio dependientes de voltaje en la membrana celular del mastocito, impidiendo el influjo de calcio extracelular necesario para la polimerización de los microtúbulos y la subsiguiente exocitosis de los gránulos secretores que contienen mediadores alérgicos preformados (histamina, triptasa, quimasa).
• Inhibición de la Fase Tardía de la Reacción Alérgica: Reducen la quimiotaxis y activación local de eosinófilos y neutrófilos, y detienen la liberación dural conjuntival de citocinas proinflamatorias como el ICAM-1, IL-4, IL-6 e IL-8, bloqueando la cronicidad del proceso alérgico.

Farmacocinética

Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa

Seguridad

Contraindicaciones

• Absolutas: Hipersensibilidad documentada a la sal activa o a cualquiera de los componentes del colirio.
• Relativas: Uso de lentes de contacto blandas durante la instilación (el conservante cloruro de benzalconio se absorbe en el hidrogel de la lente, provocando decoloración irreversible de la lente e induciendo epiteliotoxicidad corneal diferida; se debe aconsejar retirar las lentes y esperar al menos 15-20 minutos antes de su colocación).

Efectos Adversos (RAM)

• Locales Oculares: Sensación de ardor o escozor transitorio leve posdosificación; ojo seco por ligera actividad de bloqueo muscarínico secundario; queratitis punteada superficial; lagrimeo transitorio y visión borrosa.
• Sistémicos: Cefalea leve tensional, astenia, sequedad de mucosas nasales e hiposmia leve. Nula o despreciable sedación central en comparación con los antihistamínicos sistémicos clásicos de primera generación.