Nepafenaco, Ketorolaco, Bromfenaco

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales

Nevanac, Acular, Acuvail, Yellox, Bromfenaco Kern, Voltaren Ofta.

🔬 Grupo Farmacológico

Inhibidores reversibles de la ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2 (AINEs). Nepafenaco (prodroga de amida).

🧪 Presentaciones Estándar

Nepafenaco 0.1% y 0.3% (suspensión), Ketorolaco trometamina 0.5%, Bromfenaco sódico 0.09%.

Mecanismo de Acción

Los AINEs tópicos actúan bloqueando de forma selectiva o no selectiva el sitio activo de las ciclooxigenasas:

• Inhibición Reversible de COX-1 y COX-2: Bloquean de forma competitiva el acceso del ácido araquidónico al canal de la COX, impidiendo la síntesis de prostanoides inflamatorios como la PGE₂, PGI₂ y tromboxanos.
• Prevención de la Miosis Transoperatoria: El traumatismo físico sobre el iris durante la cirugía de catarata provoca una síntesis masiva local de PGE₂ que induce una constricción pupilar (miosis) involuntaria. Los AINEs tópicos aplicados antes de la cirugía bloquean esta respuesta, manteniendo la midriasis estable y facilitando el procedimiento quirúrgico.
• Prevención del Edema Macular Cistoideo (Sindrome de Irvine-Gass): La inflamación del segmento anterior tras la cirugía libera citocinas inflamatorias que difunden a través del vítreo hacia el polo posterior. Los AINEs, especialmente las prodrogas como el nepafenaco (que penetra rápidamente la córnea y es hidrolizado por hidrolasas del iris, cuerpo ciliar y retina a amfenaco, un inhibidor de COX extremadamente potente), suprimen esta síntesis inflamatoria en el polo posterior, protegiendo las uniones estrechas del endotelio capilar macular retinal.
• Alivio del Dolor Ocular y Fotofobia: Suprime la sensibilización de las terminaciones libres del nervio oftálmico (rama trigémina) inducida por prostaglandinas locales.

Farmacocinética

Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa

Seguridad

Riesgo de Queratólisis Corneal (Corneal Melting) por AINEs Tópicos

La aplicación incontrolada de AINEs tópicos, especialmente en presencia de factores de riesgo previos (queratopatía neuropática, ojo seco grave, queratitis herpética o artritis reumatoide sistémica), puede inducir una complicación dérmica ocular catastrófica: la queratólisis corneal o corneal melting (perforación y adelgazamiento de la córnea). Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas tróficas corneales y disminuyen la sensibilidad dural, lo que retrasa de forma drástica la mitosis del queratocito, favoreciendo paralelamente la sobreexpresión local de metaloproteinasas de matriz colagenasas (MMP-8 y MMP-1) de neutrófilos. Esto provoca la autodigestión acelerada del estroma de colágeno, con riesgo de perforación y pérdida del globo ocular.

Contraindicaciones

• Absolutas: Hipersensibilidad documentada a los componentes de la sal de los AINEs, ácido acetilsalicílico u otros AINEs sistémicos; antecedentes personales de broncoespasmo inducido por aspirina o tríada de asma y pólipos nasales.
• Relativas: Defectos epiteliales corneales extensos activos; ojo seco de curso moderado a severo; pacientes portadores de lentes de contacto terapéuticas de hidrogel de silicona (pueden retener los conservantes y exacerbar la epiteliotoxicidad).

Efectos Adversos (RAM)

• Locales Oculares: Sensación de escozor y quemazón dural inmediata (asociado a la osmolaridad); queratitis punteada superficial difusa; retraso en la reepitelización de úlceras; hiperemia conjuntival; adelgazamiento corneal patológico y descemetocele en casos extremos de melting.
• Sistémicos: Cefaleas de curso leve, sequedad de mucosas nasales. Muy baja absorción sistémica y nulo efecto gastrointestinal o plaquetario a las dosis habituales.