MedoraxNatamicina, Anfotericina B
La queratitis fúngica constituye una urgencia oftalmológica que amenaza de forma directa la integridad del ojo. El uso de polienos tópicos como la natamicina y anfotericina B se requiere para destruir las membranas micóticas de levaduras y hongos filamentosos.
Mecanismo
💊 Nombres ComercialesNatacyn, Anfotericina B Fórmulas Magistrales, Colirio de Natamicina 5%.
🔬 Grupo FarmacológicoMacrólidos poliénicos antifúngicos de acción directa de membrana. Quimioterápicos tópicos.
Mecanismo de Acción
La natamicina y la anfotericina B actúan alterando la estabilidad de la membrana celular de los hongos patógenos:
- Unión Directa al Ergosterol de Membrana: Se unen con extrema selectividad y alta afinidad al ergosterol, lípido fundamental y constitutivo de la bicapa de la membrana de los hongos, ausente en células humanas (donde predomina el colesterol).
- Formación de Poros Transmembrana (Anfotericina B): La anfotericina B se auto-asocia formando poros cilíndricos hidrófilos que atraviesan la membrana. Esto colapsa la permeabilidad selectiva, provocando la pérdida masiva intracelular de iones potasio (K+), magnesio y macromoléculas esenciales, induciendo la lisis celular del hongo de forma fungicida.
- Inhibición de Transportadores Esenciales por la Natamicina: La natamicina, al unirse al ergosterol, no forma poros clásicos, sino que altera la función y estructura física de los transportadores y enzimas unidas a la membrana del hongo, impidiendo la endocitosis y la absorción de nutrientes esenciales. Es el único antifúngico aprobado por la FDA para queratitis por hongos filamentosos (Fusarium, Aspergillus).
Farmacocinética
Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa
| Parámetro | Natamicina 5.0% (Suspensión) | Anfotericina B 0.15% - 0.25% (F. Magistral) |
|---|---|---|
| Formulación | Suspensión acuosa estable; requiere agitación vigorosa constante previa. | Solución oftálmica estéril preparada bajo campana (fotosensible). |
| Penetración de Córnea | Extremadamente pobre en estroma intacto; se adhiere a la superficie corneal. | Pobre penetración en estroma corneal profundo; requiere desbridamiento. |
| Tmax e Intervalo | Concentraciones máximas de superficie en 30-60 min; exige dosis horaria. | Concentración máxima rápida en herida epitelial; dosificación horaria. |
| Biodisponibilidad Plasmática | Inexistente tras la dosificación tópica conjuntival habitual. | Nula a las dosis oftálmicas tópicas convencionales. |
| Vida Media en Segmento Anterior | t1/2 en superficie corneal ≈ 1.5 - 2 h de promedio. | Aclaramiento rápido del estroma corneal anterior. t1/2 ≈ 1.0 h. |
Infiltrado Fúngico Profundo y Desbridamiento Corneal Terapéutico
Debido al elevado peso molecular y carácter insoluble de los macrólidos poliénicos (especialmente natamicina), su penetración a través de un epitelio corneal intacto es casi nula. En queratitis fúngicas agresivas de curso estromal profundo, el hongo crece de forma longitudinal y radial en la matriz estromal, fuera del alcance del antifúngico tópico. Para garantizar la entrada de concentraciones bactericidas eficaces de natamicina o anfotericina B, se debe realizar de forma periódica en consulta un desbridamiento corneal terapéutico (raspado epitelial) bajo anestesia tópica. Esta técnica mecánica elimina la barrera lipofílica epitelial, permitiendo la infusión directa del antifúngico en el estroma afectado.
Seguridad
Contraindicaciones
- Absolutas: Hipersensibilidad documentada a la anfotericina B o a la natamicina en colirio.
- Relativas: Ausencia de diagnóstico fúngico microscópico o clínico preciso (su elevada toxicidad local desaconseja el uso empírico irracional).
Efectos Adversos (RAM)
- Locales Oculares: Epiteliotoxicidad severa y dolor agudo inmediato tras la aplicación; queratopatía punteada ulcerativa; necrosis conjuntival química leve (con anfotericina de concentración inadecuada); lagrimeo reflejo e hiperemia conjuntival marcada; fotofobia intensa dural.
- Sistémicos: Inexistentes a las dosis tópicas oftálmicas habituales.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Oftalmología
- Grupo
- Agentes Antifúngicos Oculares