MedoraxGanciclovir, Aciclovir
Los antivíricos oftálmicos inhiben específicamente la síntesis de DNA vírico en las células infectadas de la córnea, constituyendo el tratamiento de elección en la queratitis herpética epitelial aguda.
Mecanismo
💊 Nombres ComercialesVirgan, Zovirax Oftálmico, Aciclovir Ungüento Oftálmico, Ganciclovir Gel Oftálmico.
🔬 Grupo FarmacológicoAnálogos de nucleósidos de purina y desoxiguanosina. Antivirales específicos.
Mecanismo de Acción
El aciclovir y ganciclovir actúan de forma ultra-selectiva en las células epiteliales infectadas por herpesvirus:
- Fosforilación Selectiva por la Timidina Kinasa Vírica: Una vez dentro de la célula ocular infectada por el Virus del Herpes Simple (VHS-1 o VHS-2) o Varicela-Zóster (VVZ), el fármaco libre es fosforilado por la enzima vírica Timidina Kinasa (TK) para convertirse en monofosfato de aciclovir o ganciclovir. Esta reacción química no ocurre de forma significativa en células sanas, garantizando un índice terapéutico excelente.
- Conversión a Triantagonistas Activos por Quinasas Celulares: Las quinasas celulares de la propia célula del huésped añaden dos grupos fosfato adicionales, generando la forma de trifosfato del fármaco.
- Inhibición Competitiva de la DNA Polimerasa Vírica: El trifosfato de aciclovir/ganciclovir compite con el desoxiguanosina trifosfato (dGTP) natural por el sitio activo de la DNA polimerasa vírica. Al ser incorporado de forma errónea en la cadena naciente de DNA del virus, provoca la terminación obligada de la cadena de DNA (el aciclovir carece de grupo hidroxilo terminal 3' necesario para continuar el enlace fosfodiéster), deteniendo de forma irreversible la replicación celular vírica dural.
Farmacocinética
Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa
| Parámetro | Ganciclovir Gel Oftálmico 0.15% | Aciclovir Pomada Oftálmica 3.0% |
|---|---|---|
| Formulación | Gel acuoso con polímero hidrófilo de carbómero para optimizar contacto conjuntival. | Pomada grasa de vaselina hidrófoba de alta permanencia local. |
| Penetración Estromal | Buena penetración en el estroma corneal anterior; menor epiteliotoxicidad. | Penetración estromal intermedia; requiere un espesor graso inicial. |
| Tmax e Inicio | Tmax ≈ 1.5 - 2 h en epitelio corneal basal; inicio inmediato. | Tmax ≈ 2 horas de promedio en córnea. |
| Retención y Eliminación | Liberación sostenida sobre el epitelio corneal; eliminación por lágrimas. | Persistencia prolongada del fármaco en el fórnix conjuntival. |
| Biodisponibilidad Plasmática | Insignificante y por debajo del límite analítico sérico detectable. | Muy baja a nula absorción sistémica. |
La Úlcera Herpética Dendrítica frente al Peligro de los Corticoides
El Virus del Herpes Simple tipo 1 se multiplica activamente en el epitelio corneal anterior, induciendo una respuesta citopática típica caracterizada por la muerte celular de queratocitos y descamación epitelial en forma de ramificaciones con botones terminales denominadas úlceras dendríticas. El diagnóstico se confirma mediante tinción con fluoresceína tópica. Si el clínico prescribe erróneamente corticoides tópicos sin cobertura antiviral estricta, la supresión local de la inmunidad celular permite que el virus invada de forma incontrolada el estroma profundo, transformando la dendrita en una úlcera geográfica gigante con perforación corneal y cicatrización fibrovascular severa de curso irreversible.
Seguridad
Contraindicaciones
- Absolutas: Hipersensibilidad documentada al aciclovir, ganciclovir, valaciclovir o a cualquiera de los excipientes de la formulación oftálmica.
- Relativas: Uso concomitante de lentes de contacto terapéuticas o cosméticas por interferencia en la difusión del principio activo y adsorción de excipientes grasos de la pomada.
Efectos Adversos (RAM)
- Locales Oculares: Ardor leve de curso inmediato tras la aplicación; visión borrosa transitoria por viscosidad de la pomada (aciclovir) o gel (ganciclovir); queratopatía punteada superficial difusa; blefaritis alérgica de contacto por acumulación grasa en el borde palpebral.
- Sistémicos: Inapreciables debido a la nula absorción sistémica.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Oftalmología
- Grupo
- Quimioterápicos Antivirales