Fenilefrina

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales

Colircusi Fenilefrina, Neosinefrina, Fenilefrina Kern, Colirio Midriático Fórmulas.

🔬 Grupo Farmacológico

Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α₁. Vasoconstrictor y midriático simpaticomimético.

Mecanismo de Acción

La fenilefrina tópica ejerce su acción estimulando los receptores adrenérgicos del polo anterior del ojo:

• Activación de Receptores α₁-adrenérgicos: Se acopla de forma selectiva a los receptores α₁ del músculo dilatador de la pupila (radial del iris) y de las arteriolas conjuntivales y episclerales.
• Midriasis Activa sin Cicloplejía: Al contraerse el músculo dilatador, la pupila se expande de forma activa. Al no unirse a receptores muscarínicos, la fenilefrina preserva la acomodación y el reflejo de acomodación pupilar, permitiendo una exploración cómoda para el paciente que no interfiere en su lectura cercana de forma duradera.
• Vasoconstricción Local de Vasos Superficiales: Contrae la microvasculatura conjuntival de forma inmediata, aclarando el ojo rojo. Es útil en la prueba diagnóstica de la escleritis: los vasos de la episclera se contraen tras la instilación de fenilefrina, aclarando la conjuntiva, mientras que los vasos profundos esclerales inflamados permanecen congestionados e inyectados, confirmando la escleritis.

Farmacocinética

Farmacocinética Ocular y Sistémica Cuantitativa

Seguridad

Riesgo Cardiovascular en el Uso de la Concentración al 10%

La instilación de fenilefrina oftálmica al 10% puede provocar una absorción sistémica masiva capaz de inducir una crisis hipertensiva aguda, hemorragia intracraneal y arritmias ventriculares graves de curso clínico súbito. Al unirse a los receptores α₁ vasculares sistémicos, induce una vasoconstricción arterial profunda que eleva drásticamente la resistencia periférica, provocando una hipertensión severa seguida de bradicardia cardíaca refleja. La concentración al 10% está contraindicada en pacientes de edad avanzada, neonatos, hipertensos descompensados, portadores de aneurismas o infartados previos. Se aconseja utilizar exclusivamente la concentración al 2.5% para uso exploratorio rutinario.

Contraindicaciones

• Absolutas: Glaucoma primario de ángulo cerrado no tratado o con predisposición anatómica activa; hipertensión arterial severa no controlada o inestable; cardiopatía isquémica coronaria grave; uso concomitante de Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO) o antidepresivos tricíclicos; neonatos y niños de bajo peso corporal por riesgo de colapso vasomotor.
• Relativas: Pacientes con diabetes mellitus avanzada o neuropatía autonómica (pueden presentar una respuesta de supersensibilidad a la fenilefrina oftálmica por desnervación simpática fisiológica).

Efectos Adversos (RAM)

• Locales Oculares: Escozor e irritación conjuntival de inicio inmediato; queratitis punteada superficial; lagrimeo transitorio; midriasis refractaria al sol con fotofobia leve; aumento de la PIO en ángulos cerrados.
• Sistémicos: Palpitaciones, taquicardia sinusal, hipertensión arterial transitoria, cefalea pulsátil, arritmias cardíacas y palidez cutánea generalizada.