MedoraxHormonoterapia oncológica y antagonistas hormonales
Terapias diseñadas para suprimir la proliferación de tumores dependientes de esteroides sexuales bloqueando sus receptores de membrana o inactivando de forma selectiva su síntesis sistémica.
Ficha
Tamoxifeno Nolvadex, Are TAMGrupo Farmacológico: Modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM), hormonoterapia.
Mecanismo de Acción: Es un profármaco no esteroideo que experimenta hidroxilación hepática por CYP2D6 para generar sus metabolitos con afinidad terapéutica muy superior, el endoxifeno y el 4-hidroxitamoxifeno. Ejerce una actividad dual dependiente del tejido diana (SERM): actúa como antagonista competitivo del estrógeno en el tejido mamario, bloqueando la transcripción de factores de crecimiento y deteniendo las células de cáncer de mama dependientes de estrógenos en fase G1. Simultáneamente, ejerce una actividad agonista estrogénica parcial sobre el endometrio, el hueso (ayudando a preservar la densidad mineral ósea postmenopáusica) y el perfil lipídico.
| Vías e Indicaciones | Farmacocinética Crítica | Efectos Adversos Principales |
|---|---|---|
| Aprobadas: Tratamiento adyuvante de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos (ER+) en mujeres pre y postmenopáusicas; tratamiento de cáncer de mama metastásico ER+; reducción del riesgo de cáncer de mama contralateral. | Vía: PO (comprimidos diarios). Metabolismo: Principalmente hepático. La isoforma CYP2D6 es crítica para la conversión al metabolito de máxima actividad endoxifeno. t1/2: Fármaco original: 5-7 días. Endoxifeno: 14 días (debido a la recirculación enterohepática extensa). | Sofocos: Síntomas vasomotores moderados muy frecuentes. Ginecológico: Flujo vaginal anormal, riesgo aumentado de hiperplasia y cáncer de endometrio debido a la actividad agonista uterina. Tromboembolismo (grave): Aumento del riesgo de trombosis venosa profunda (TVP) y embolismo pulmonar (EP). Hepatotoxicidad leve. |
Perla de Interacción: CYP2D6 e ISRS (Tratamiento de Sofocos)
Para tratar los sofocos vasomotores comunes e incómodos inducidos por el tamoxifeno, se recurre con frecuencia a antidepresivos ISRS. Sin embargo, fármacos como la fluoxetina, paroxetina y bupropión son potentes inhibidores de CYP2D6 y bloquean casi por completo la biotransformación del tamoxifeno en endoxifeno activo, lo que provoca la pérdida de eficacia antineoplásica y un aumento de la recidiva tumoral. Se prefiere el uso de ISRS alternativos que no inhiban significativamente CYP2D6 como la venlafaxina o el citalopram.
Dosificación Adultos y Contraindicaciones
Dosificación Estándar: 20 mg PO una vez al día de forma continua durante un periodo adyuvante recomendado de 5 a 10 años.
Contraindicaciones Absolutas: Historia confirmada de tromboembolismo venoso (TVP/EP); uso concomitante con cumarínicos; pacientes con hiperplasia endometrial preexistente sospechosa.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Inmunología, Oncología y Toxicología
- Grupo
- Oncología Básica