Carbetocina

Mecanismo

Mecanismo de Acción

La carbetocina es un análogo sintético de la oxitocina de acción prolongada. Es un agonista selectivo del receptor OXTR en el miometrio uterino. Estructuralmente, se diferencia de la oxitocina por la desaminación del extremo amino terminal de la cisteína y la sustitución del puente disulfuro por un enlace tioéter, modificaciones químicas que le confieren resistencia intrínseca a la degradación por aminopeptidasas y oxitocinasas maternas.

Farmacocinética

Farmacocinética

• Vías de administración: Intravenosa (bolo lento administrado en un periodo no inferior a 1 minuto) o intramuscular profunda.
• Biodisponibilidad (F): No aplica para la vía IV; tras administración IM es de aprox. 80%.
• Distribución: Volumen de distribución modesto. Exibe una cinética rápida de aclaramiento tisular. La concentración plasmática máxima tras administración IM se alcanza en unos 30 minutos.
• Metabolismo: Sufre un aclaramiento enzimático significativamente más lento que la oxitocina. No es degradada por las oxitocinasas placentarias circulantes, lo que explica su estabilidad farmacodinámica prolongada.
• Vida media (t_1/2): Aproximadamente 40 minutos (casi 10 veces superior a la de la oxitocina natural).
• Duración del efecto: Una única dosis de carbetocina mantiene una actividad uterotónica continua y rítmica durante aproximadamente 1 a 2 horas tras la administración IV, e incluso más por vía IM.

Indicaciones y dosis

Indicaciones

• Prevención de la atonía uterina y de la hemorragia posparto en mujeres sometidas a cesárea programada bajo anestesia epidural o espinal.
• Prevención de la HPP tras parto vaginal con factores de riesgo de atonía uterina.

Dosificación de Precisión

Cesárea o Parto vaginal: Una dosis única de 100 µg (1 mL) administrada lentamente por vía intravenosa durante un mínimo de 60 segundos, o mediante inyección intramuscular profunda, realizada inmediatamente después de la salida del feto (y preferiblemente antes de la extracción manual de la placenta).

Gestación y Lactancia

Contraindicada antes del nacimiento. Compatible con la lactancia; pequeñas cantidades del fármaco se excretan en la leche, pero se degradan en el tracto digestivo del lactante sin ejercer efectos biológicos medibles.

Seguridad

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a la carbetocina o a la oxitocina.
• No debe utilizarse para la inducción o conducción del trabajo de parto, ni antes de la salida completa del feto.
• Insuficiencia hepática o renal grave.
• Enfermedad cardiovascular grave o antecedentes de cardiopatía coronaria.
• Trastornos neurológicos activos (como epilepsia no controlada).

Efectos Adversos (RAM)

Interacciones

Potenciación del riesgo de vasoconstricción y crisis hipertensivas graves si se coadministra con alcaloides del cornezuelo de centeno (ergometrina) o simpaticomiméticos (adrenalina, efedrina). No se debe combinar con oxitocina en la misma vía o infusión de manera simultánea.