Ácido Tranexámico

Mecanismo

Mecanismo de Acción

El ácido tranexámico es un antifibrinolítico sintético que actúa inhibiendo la disolución enzimática de los depósitos de fibrina que estabilizan el coágulo hemostático local en las arterias espirales del endometrio uterino.

Mecanismo de Estabilización Endometrial

Las mujeres con Sangrado Uterino Anormal (SUA) idiopático presentan niveles intrauterinos elevados de activadores del plasminógeno tisular, lo que disuelve prematuramente los coágulos locales y prolonga la hemorragia de la descamación. El ácido tranexámico es un análogo estructural de la lisina que se une competitivamente a los sitios de anclaje de la lisina en la molécula de plasminógeno. Esto bloquea la interacción del plasminógeno con la fibrina, impidiendo su transformación en plasmina activa y estabilizando de forma local los coágulos endometriales, disminuyendo la pérdida de sangre menstrual en más de un 40-50% sin alterar los factores del plasma circundante.

Farmacocinética

Farmacocinética

• Vías de administración: Oral (para menorragia regular) e intravenosa lenta (para hemorragia posparto).
• Absorción: Biodisponibilidad del 35-45% por vía oral, que no se ve afectada por la alimentación concurrente.
• Distribución: Excelente difusión tisular endometrial, donde alcanza concentraciones terapéuticas hemostáticas rápidas de forma local.
• Excreción: Fármaco inalterado eliminado de forma exclusiva por filtración renal activa (> 95% de la dosis excretada por orina en 24 horas). Requiere reducción de dosis y control riguroso en presencia de insuficiencia renal leve a moderada.
• Vida media (t_1/2): Aproximadamente 2 a 3 horas tras la inyección intravenosa.

Indicaciones y dosis

Indicaciones

• Tratamiento de primera línea del sangrado uterino anormal o menorragia idiopática recurrente en mujeres en edad fértil fértil.
• Prevención y tratamiento de la hemorragia obstétrica en el postparto inmediato (protocolo del ensayo WOMAN).

Dosificación y Esquemas

• Menorragia regular (Uso ginecológico oral): 1 g a 1.3 g por vía oral cada 8 horas (dosis máxima 3.9 g al día) iniciada únicamente el primer día de sangrado abundante y continuada durante un periodo máximo acumulado estricto de 5 días por ciclo menstrual.
• Hemorragia Posparto (Protocolo WOMAN): 1 g IV lento (diluido en 100 mL de solución salina, infundido a velocidad lenta en un intervalo no menor de 10 minutos para evitar hipotensión refleja) administrado preferentemente en las primeras 3 horas tras el parto; se puede repetir una segunda dosis de 1 g IV si el sangrado continúa tras un intervalo de 30 minutos.

Gestación y Lactancia

Categoría B de la FDA. Cruza la barrera placentaria alcanzando niveles cordón umbilical similares a los maternos. No se asocia a teratogenicidad fetal en estudios preclínicos. Su uso en la gestación se reserva exclusivamente para el control de la hemorragia posparto severa o sangrados retroplacentarios del primer y segundo trimestre bajo criterio de especialista. Compatible con la lactancia materna de forma segura.

Seguridad

Contraindicaciones

• Antecedente personal o sospecha de enfermedad tromboembólica venosa o arterial activa de base (TVP, embolismo pulmonar, ictus, infarto de miocardio).
• Insuficiencia renal crónica grave con un aclaramiento de creatinina Cl_Cr < 30 mL/min (riesgo extremo de acumulación).
• Presencia de hematuria macroscópica originada en vías urinarias superiores (riesgo de obstrucción ureteral aguda por coagulación intraluminal).

Efectos Adversos (RAM)

• Gastrointestinales: Dolor abdominal tipo cólico leve, náuseas y diarrea osmótica transitoria (principalmente por vía oral a dosis altas).
• Neurológicos (Raros): Crisis convulsivas de origen central generalizadas tras dosis masivas de infusión rápida intravenosa.
• Alteraciones visuales transitorias: Visión borrosa o cromatopsia (raros, suspender de inmediato el fármaco).