Sumatriptán

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales Comunes

Imitrex, Imigran, Sumigran, Formigran, Amigran.

🔬 Grupo Farmacológico

Agonista selectivo del receptor de 5-hidroxitriptamina de tipo 5-HT_1B/1D. Derivado indólico (Triptán).

Mecanismo de Acción

El sumatriptán ejerce una acción selectiva en la microvasculatura craneal y terminaciones nerviosas durales:

• Agonista selectivo de los receptores 5-HT_1B y 5-HT_1D: Presenta una afinidad extremadamente baja por otros receptores de serotonina (5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄) o receptores adrenérgicos y dopaminérgicos.
• Mecanismo Trigeminal-Vascular Integrado:
  1. Vasoconstricción Craneal Selectiva (vía 5-HT_1B): Expresado en las células de músculo liso de los vasos sanguíneos meningeos e intracraneales de calibre medio. Su activación acoplada a la proteína G_i reduce el AMPc intracelular e induce vasoconstricción directa de las arterias meningeas sobredilatadas durante el ataque de migraña.
  2. Inhibición Neuromoduladora Presináptica (vía 5-HT_1D): Localizado en las terminaciones nociceptivas aferentes primarias del nervio trigémino que inervan la duramadre. Su estimulación inhibe la exocitosis y liberación de péptidos proinflamatorios y vasodilatadores como la Sustancia P y el CGRP, mitigando el edema neurógeno dural.
  3. Inhibición de la Transmisión de Segundo Orden: Reduce el procesamiento del dolor central en el núcleo caudal del trigémino del tronco encefálico.

Farmacocinética

Farmacocinética Clave

Indicaciones y dosis

Dosificación y Ajuste

• Adultos (Tratamiento del Ataque Agudo de Migraña):
  • Vía Oral: 50 mg a 100 mg por toma administrados lo antes posible tras el inicio de la cefalea. Si el dolor recurre, se puede repetir la toma pasadas un mínimo de 2 horas. Dosis máxima diaria oral: 200 mg/día.
  • Vía Subcutánea (autoinyector): 6 mg ante la crisis. Si el dolor reaparece, se puede administrar una segunda dosis transcurrido un mínimo de 1 hora desde la primera. Dosis máxima diaria subcutánea: 12 mg/día.
  • Vía Intranasal: 10 - 20 mg en una fosa nasal ante el dolor, repetible a las 2 horas.
• Pediatría: No recomendado de forma general en menores de 18 años por falta de datos suficientes sobre el perfil de seguridad cardiovascular.
• Ajuste en Insuficiencia Renal: No se requiere ajuste de dosis dada la nula implicación de la excreción de fármaco inalterado.

Seguridad

Contraindicaciones

• Absolutas: Cardiopatía isquémica establecida, antecedentes de infarto agudo de miocardio, angina de pecho (estable o de Prinzmetal); espasmo coronario conocido o sospechado; enfermedad arterial periférica o bypass vascular previo; accidente cerebrovascular o isquemia cerebral transitoria; hipertensión arterial moderada-grave no controlada; migraña basilar o hemipléjica; administración concomitante de ergotamínicos o derivados del cornezuelo del centeno en las últimas 24 horas; coadministración con Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO) o en los 14 días posteriores a su suspensión; insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
• Relativas: Presencia de múltiples factores de riesgo coronario cardiovascular no estudiados en profundidad (hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, menopausia, tabaquismo).

Efectos Adversos (RAM)

• Frecuentes / Leves: Mareo, parestesias periféricas transitorias, somnolencia, náuseas leve, oleadas de calor facial o rubefacción, sensación de fatiga generalizada, dolor u opresión local dural.
• Raras / Graves: Vasoespasmo coronario agudo (angina de Prinzmetal inducida por el efecto constrictor en las arterias coronarias epicárdicas basales); infarto agudo de miocardio; arritmias ventriculares graves; accidente cerebrovascular isquémico; colitis isquémica dural periférica por vasoconstricción mesentérica.
• "Síntomas de Pecho por Triptanes": Sensación de opresión torácica, disnea y constricción en cuello y pecho experimentada por hasta un 15% de los pacientes tras la dosis subcutánea de sumatriptán. En la mayoría de los casos carece de correlato isquémico electrocardiográfico y se atribuye a espasmo esofágico difuso o contracción muscular intercostal no coronaria. No obstante, obliga a un descarte isquémico inicial.

Interacciones Farmacológicas

• IMAO-A (Moclobemida, Selegilina): Aumentan drásticamente los niveles plasmáticos de sumatriptán (incremento del AUC superior al 300%) debido al bloqueo de su principal vía de aclaramiento metabólico, induciendo toxicidad cardiovascular severa e hiperactividad serotoninérgica.
• Ergotamina, Dihidroergotamina o Metisergida: Sinergismo farmacodinámico que provoca vasoespasmo arterial prolongado. Debe respetarse de forma estricta un intervalo de separación mínimo de 24 horas entre la toma de ergotamínicos y sumatriptán.
• ISRS e IRSN: Riesgo incrementado de inducir el Síndrome Serotoninérgico.

Embarazo y Lactancia

Clasificado en la Categoría C de la FDA. Atraviesa de forma moderada la placenta. Se debe evitar su prescripción rutinaria durante el embarazo, reservándose exclusivamente para crisis severas refractarias y tras sopesar la relación riesgo-beneficio. Lactancia: Compatible con precaución; se excreta en cantidades bajas en la leche materna y se recomienda suspender la lactancia natural en las 12 horas posteriores a la toma materna para reducir al máximo la exposición del lactante.