Glucagón

Mecanismo

Grupo Farmacológico y Diana Molecular

Polipéptido hormonal pancreático sintético, activador alostérico de la adenilato ciclasa miocárdica.

Mecanismo de Acción Detallado

Los fármacos betabloqueantes y los antagonistas de los canales de calcio bloquean los receptores adrenérgicos beta-1 o los canales de calcio tipo L del miocardio, impidiendo la entrada normal de calcio celular y la generación de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP), lo que produce bradicardia extrema, hipotensión refractaria y shock cardiogénico. El glucagón posee un receptor hormonal de membrana específico en las células miocárdicas independiente de los receptores beta-adrenérgicos. La unión del glucagón a su receptor activa directamente a la subunidad estimuladora de la proteína Gs, la cual estimula de forma alostérica a la enzima adenilato ciclasa para sintetizar cAMP celular, aumentando el calcio citosólico de forma indirecta, lo que mejora significativamente el inotropismo y el cronotropismo del miocardio comprometido:

Indicaciones y dosis

Indicaciones Clínicas Específicas

• Hipotensión severa refractaria y bradiarritmias asociadas a sobredosis por betabloqueantes o antagonistas del calcio (de elección como terapia de segunda línea si falla el soporte de vasopresores e inotrópicos clásicos).
• Hipoglucemia severa inducida por insulina o antidiabéticos orales cuando la vía intravenosa con dextrosa hiperatónica no está disponible.

Esquema de Dosificación y Protocolos de Infusión

• Dosis de Bolo Inicial (Adulto): 5 mg a 10 mg por vía intravenosa lenta infundidos en 2-3 minutos. Si no se observa aumento de la presión arterial o de la frecuencia cardíaca a los 10 minutos, se puede repetir un segundo bolo idéntico.
• Infusión de Mantenimiento: Una vez establecida la respuesta clínica positiva inicial, iniciar una infusión continua intravenosa a razón de 2 mg a 5 mg/hora diluida en suero glucosado al 5% para prevenir el agotamiento rápido del efecto inotrópico.
• Efecto Secundario Frecuente: El glucagón a dosis terapéuticas estimula intensamente el centro emético, induciendo vómitos masivos en casi el 90% de los pacientes conscientes. Es obligatorio asegurar de forma profiláctica la vía aérea (intubación o posición de seguridad) para evitar neumonía por aspiración química.