Dimercaprol (BAL - British Anti-Lewisite)

Mecanismo

Grupo Farmacológico y Diana Molecular

Ditiol quelante bidentado soluble en lípidos.

Mecanismo de Acción Detallado

Los metales pesados (como arsénico, mercurio, oro o plomo) ejercen su toxicidad celular al unirse de forma covalente a los grupos sulfhidrilo (-SH) de las enzimas metabólicas mitocondriales celulares esenciales (p. ej., piruvato deshidrogenasa), bloqueando la respiración celular y la producción de ATP. El dimercaprol posee dos grupos sulfhidrilo reactivos en su molécula ditiol lineal. Estos grupos compiten favorablemente por el metal pesado, desplazándolo de los tejidos celulares y formando un anillo heterocíclico estable no tóxico de 5 miembros que contiene al metal quelado, facilitando su excreción biliar y renal pasiva.

Farmacocinética

Perfil Farmacocinético y Toxicocinético

• Administración: Únicamente por vía intramuscular profunda (IM); formulado exclusivamente en solución oleosa al 10% en aceite de cacahuete (maní) debido a su total insolubilidad en agua. No administrar jamás por vía intravenosa.
• Distribución: Alta liposolubilidad; penetra eficazmente en el espacio intracelular y cruza la barrera hematoencefálica.
• Excreción: Biliar (fecal) y urinaria en proporciones similares.
• Vida media de eliminación: Muy corta, menor a 2 horas.

Indicaciones y dosis

Indicaciones Clínicas Específicas

• Intoxicación aguda severa por arsénico o mercurio inorgánico sintomático.
• Tratamiento de la encefalopatía por plomo aguda grave en combinación obligatoria con Edetato Cálcico Disódico para evitar la redistribución del plomo al tejido cerebral.

Esquema de Dosificación y Protocolos de Infusión

• Intoxicación por Arsénico o Mercurio (Moderada): 2.5 mg/kg por vía IM profunda cada 4 horas durante los primeros dos días, reduciendo posteriormente a cada 12 horas hasta completar 10 días de tratamiento.
• Intoxicación Grave con Encefalopatía (Plomo): 4 mg/kg por vía IM profunda cada 4 horas asociado a Edetato Cálcico Disódico administrado en un sitio anatómico diferente.

Seguridad

Precauciones Críticas y Contraindicaciones

• Contraindicado en Intoxicación por Hierro, Cadmio o Selenio: Los quelatos formados por el dimercaprol con estos metales son altamente nefrotóxicos y aumentan la toxicidad sistémica de los mismos.
• Alergias Alimentarias: Contraindicado absolutamente en pacientes con alergia demostrada al cacahuete (maní) debido al vehículo de la formulación.
• Acidificación Urinaria: Se debe mantener la orina alcalinizada durante la excreción del quelato, dado que el complejo dimercaprol-metal tiende a disociarse en ambientes ácidos urinarios, liberando el metal pesado libre y provocando necrosis tubular renal aguda.