Sugammadex y Neostigmina

Mecanismo

🧪 Neostigmina

• Clase: Inhibidor reversible de la enzima acetilcolinesterasa de la hendidura sináptica.
• Mecanismo indirecto: Eleva la concentración de acetilcolina endógena, desplazando de forma competitiva al relajante de los receptores nicotínicos.
• Requiere coadministración obligada de atropina o glicopirrolato para mitigar los graves efectos secundarios de tipo muscarínico sistémicos.

🧬 Sugammadex

• Clase: Ciclodextrina sintética modificada de encapsulación molecular directa.
• Mecanismo selectivo: Encapsula de forma estequiométrica de 1:1 las moléculas libres de rocuronio o vecuronio presentes en el plasma sanguíneo capilar.
• No interfiere con la neurotransmisión colinérgica, eliminando por completo los efectos colaterales cardiovasculares autonómicos de clase.

Mecanismo de acción

Neostigmina: Se une de forma covalente reversible al sitio activo de la enzima acetilcolinesterasa, previniendo la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina en colina y acetato. El aumento resultante de la acetilcolina activa de forma masiva tanto los receptores nicotínicos de la placa motora como los receptores muscarínicos periféricos (provocando bradicardia extrema, hipotensión, broncorrea, broncoespasmo severo e hipermotilidad gastrointestinal colónica).

Sugammadex: Consiste en una estructura cíclica de oligosacárido modificada tridimensionalmente que posee una cavidad central hidrofóbica y ramificaciones cargadas negativamente. Estas cargas negativas atraen electrostáticamente las cargas de amonio cuaternario positivas del relajante aminoesteroideo (rocuronio o vecuronio), alojando la molécula en su interior hidrofóbico:

Este atrapamiento desplaza rápidamente el equilibrio de concentración del relajante desde el espacio de la placa motora hacia el compartimento central intravascular disminuyendo de forma inmediata el bloqueo motor neuromuscular.

Indicaciones y dosis

Dosificación y Guías de Uso

• Neostigmina: Dosis estándar de 0.03 - 0.07 mg/kg IV de forma lenta, asociada de forma mandatoria a atropina (0.015 - 0.02 mg/kg) en la misma jeringa de administración.
• Sugammadex (Dosificación según monitorización objetiva TOF):
  • Reversión de Bloqueo Moderado (presencia de T₂ o T₃ respuestas en TOF): 2.0 mg/kg IV directo.
  • Reversión de Bloqueo Profundo (TOF = 0, pero recuento postetánico PTC 1): 4.0 mg/kg IV.
  • Reversión Inmediata tras rescate de RSI fallida (3 minutos post-inducción con rocuronio 1.2 mg/kg): 16.0 mg/kg IV.