MedoraxCisatracurio, Rocuronio y Vecuronio
Los relajantes neuromusculares no despolarizantes actúan como antagonistas competitivos puros de los receptores nicotínicos postsinápticos de la placa motora muscular, previniendo la unión de la acetilcolina y la subsiguiente contracción muscular voluntaria.
Mecanismo
Mecanismo de acción
Los bloqueantes no despolarizantes se unen competitivamente a una o a las dos subunidades α1 del receptor de acetilcolina nicotínico de la placa neuromuscular muscular sin activar el canal iónico. La inmovilidad se produce cuando se bloquean aproximadamente el 70% - 80% de los receptores de la unión. Para abolir por completo la respuesta neuromuscular ante la estimulación del tren de cuatro (TOF), se requiere el bloqueo de más del 90% de los receptores activos.
🧬 Cisatracurio
- Clase: Bencilisoquinolina (estereoisómero puro del atracurio).
- Eliminación de Hofmann: Degradación espontánea química independiente de la función hepática o renal.
- No induce liberación sistémica de histamina en dosis clínicas habituales, ofreciendo estabilidad cardiovascular excepcional.
💊 Rocuronio
- Clase: Aminoesteroide de inicio de acción rápido.
- Inicio de acción: 60 - 90 segundos a dosis de 1.2 mg/kg (alternativa preferente a la succinilcolina para RSI).
- Efecto de aclaramiento dependiente de metabolismo y transporte biliar hepático.
Farmacocinética
Farmacocinética de los Agentes Representativos
| Parámetro | Cisatracurio | Rocuronio | Vecuronio |
|---|---|---|---|
| Dosis de Intubación (ED95 x 2) | 0.15 mg/kg | 0.6 mg/kg | 0.1 mg/kg |
| Latencia de Acción (IV) | 3 - 5 minutos | 1 - 1.5 minutos | 2.5 - 4 minutos |
| Duración Clínica (minutos) | 40 - 55 min | 30 - 45 min | 30 - 40 min |
| Ruta de Eliminación | Eliminación de Hofmann (77%) y esterasas inespecíficas | Captación hepática (70%) y excreción renal (30%) | Hepática (70%) y excreción renal (30%) |
| Liberación de Histamina | Nula | Nula / Extremadamente baja | Nula |
Indicaciones y dosis
Manejo Clínico y Ajustes en Poblaciones Especiales
- Fallo Renal y Hepático Crónicos: El cisatracurio es el relajante de elección absoluto debido a su eliminación espontánea, evitando la acumulación de fármaco libre observada con el vecuronio o el rocuronio en pacientes cirróticos o con insuficiencia renal terminal.
- Monitoreo de la Relajación Neuromuscular (TOF): Se realiza mediante estimulación eléctrica del nervio cubital o facial. La presencia de 4 respuestas idénticas indica la recuperación del 70% de los receptores; 1 o 2 respuestas indican bloqueo quirúrgico óptimo para mantenimiento quirúrgico intraoperatorio.
Seguridad
La Reacción de Hofmann del Cisatracurio
La eliminación de Hofmann es una reacción química espontánea de eliminación no enzimática que se produce de forma biológica en el plasma y tejidos a temperatura y pH fisiológicos corporales:
Cisatracurio pH 7.40, Temp 37^ Laudanosina + Metabolito MonocuaternarioLa velocidad de la degradación química depende únicamente del pH sistémico y de la temperatura del paciente. La acidosis extrema (pH < 7.15) o la hipotermia severa (Temp < 32^) enlentecen de forma refleja la velocidad de degradación espontánea prolongando significativamente la duración clínica de la relajación muscular en el quirófano.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Anestesiología
- Grupo
- Bloqueantes Neuromusculares No Despolarizantes