Procaína, Tetracaína y Benzocaína

Mecanismo

Mecanismo de acción

Los anestésicos locales impiden la generación y la conducción del potencial de acción axonal mediante el bloqueo físico de los canales de sodio dependientes de voltaje (Na_v1.5, Na_v1.7, Na_v1.8) en el interior del poro celular.

Para unirse de forma activa, la molécula debe atravesar la bicapa lipídica del axón en su forma neutra no ionizada (base libre). Una vez en el citoplasma celular axoplásmico ácido, adquiere de nuevo un protón de hidrógeno para convertirse en su forma catiónica ionizada soluble cargada positivamente, la cual se une de forma reversible al receptor ubicado en la subunidad pore S6 del canal de sodio bloqueando la entrada masiva de sodio y estabilizando el potencial de membrana.

Este equilibrio de ionización según la ley de Henderson-Hasselbalch explica por qué en tejidos inflamados con acidosis local extrema (como un absceso, pH ≈ 6.0), la fracción de base libre neutra libre disminuye de forma drástica, reduciendo drásticamente la capacidad de penetración axonal del anestésico y su eficacia clínica local.

Benzocaína y Metahemoglobinemia Adquirida

La benzocaína es un anestésico de tipo éster ampliamente utilizado en sprays de aplicación tópica mucosa faríngea previa a endoscopias diagnósticas. Su metabolismo genera metabolitos oxidantes del grupo amino que poseen la capacidad de oxidar el hierro ferroso (Fe²⁺) de las moléculas de hemoglobina de los hematíes a su estado férrico inactivo (Fe³⁺), formando metahemoglobina. La metahemoglobina es incapaz de transportar oxígeno de forma reversible y desplaza la curva de disociación de la hemoglobina hacia la izquierda induciendo hipoxia tisular severa que no revierte con oxígeno suplementario normal. Tratamiento de rescate: Azul de Metileno (1 - 2 mg/kg IV al 1%).

Clínica

Características Clínicas y Uso

• Procaína: Baja potencia y corta duración (30 - 45 minutos). Su metabolito principal, el ácido para-aminobenzoico (PABA), posee un alto potencial alergénico, explicando la alta incidencia de reacciones anafilácticas asociadas históricamente.
• Tetracaína: Alta potencia y larga duración. De amplio uso histórico para anestesia raquídea espinal hiperbárica en combinación con soluciones glucosadas.
• Metabolismo: Hidrolizados de forma rápida e inmediata por la enzima colinesterasa plasmática (pseudocolinesterasa), lo que limita de forma drástica su biodisponibilidad y reduce el riesgo de toxicidad sistémica directa por acumulación.