Lidocaína, Bupivacaína y Ropivacaína
Las amidas representan el grupo de anestésicos locales más extendido y seguro de la práctica médica actual, caracterizadas por su alta estabilidad química frente a la degradación enzimática plasmática periférica y un metabolismo metabólico netamente hepático.
Mecanismo
⚡ Lidocaína
- pKa: 7.9 (latencia de acción rápida de 2 - 5 minutos).
- Potencia: Moderada.
- Posee propiedades antiarrítmicas (Clase Ib) y antiinflamatorias cuando se administra en infusión intravenosa sistémica.
💉 Bupivacaína
- pKa: 8.1 (latencia de acción lenta de 15 - 20 minutos).
- Potencia: Alta potencia analgésica y larga duración (180 - 400 minutos).
- Elevada cardiotoxicidad miocárdica intrínseca por bloqueo de canales de conducción lentos.
Diferenciación Estructural y de Potencia
La ropivacaína es un enantiómero puro puro (S-enantiómero) diseñado específicamente para ofrecer una potencia y duración analgésica similares a las de la bupivacaína racémica convencional, pero con una selectividad de bloqueo diferencial sensitivo-motor superior y un umbral de cardiotoxicidad mucho más elevado, minimizando los efectos de bloqueo motor motor no deseados en analgesia obstétrica para el parto.
| Parámetro Clínico | Lidocaína | Bupivacaína | Ropivacaína |
|---|---|---|---|
| Unión a Proteínas | 65% | 95% | 94% |
| pKa | 7.9 | 8.1 | 8.1 |
| Dosis Máxima (Simple) | 4.5 mg/kg | 2.0 mg/kg | 3.0 mg/kg |
| Dosis Máxima (con Adrenalina) | 7.0 mg/kg | 2.5 mg/kg | 3.5 mg/kg |
| Metabolismo | Hepático (CYP1A2/CYP3A4) | Hepático (CYP3A4) | Hepático (CYP1A2) |
Seguridad
Toxicidad Sistémica por Anestésicos Locales (LAST)
La absorción sistémica excesiva o la inyección intravascular inadvertida de un anestésico local amina (especialmente bupivacaína) puede desencadenar el cuadro potencialmente mortal de Toxicidad Sistémica por Anestésicos Locales (LAST).
Síntomas de neurotoxicidad inicial: sabor metálico en la boca, parestesias peribucales, acúfenos, disartria, mareo progresivo que progresa a convulsiones tónico-clónicas generalizadas y coma refractario. Síntomas de cardiotoxicidad severa: bradicardia extrema, bloqueo AV severo, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación de la conducción PR, arritmias ventriculares intratables y colapso circulatorio asistólico. La bupivacaína se disocia lentamente de los canales de sodio cardíacos en sístole facilitando la cardiodepresión refractaria.
Protocolo de Rescate Lipídico con Emulsión Intravenosa al 20%
Ante la sospecha clínica de LAST con compromiso hemodinámico severo u arritmias malignas refractarias, se debe activar de manera prioritaria el protocolo de Rescate Lipídico (Lipid Rescue Therapy) de forma inmediata:
- Bolo intravenoso de emulsión lipídica al 20% de 1.5 mL/kg administrado en 1 minuto.
- Iniciar una infusión intravenosa continua de emulsión lipídica al 20% a razón de 0.25 mL/kg/min.
- Si el colapso hemodinámico persiste, se puede repetir el bolo intravenoso de emulsión lipídica hasta un máximo de dos veces adicionales cada 3-5 minutos e incrementar la velocidad de infusión a 0.5 mL/kg/min.
- La emulsión lipídica actúa como un "sumidero lipídico" intravascular que extrae los anestésicos locales lipofílicos de los tejidos diana (corazón y cerebro), acelerando su redistribución inerte plasmática.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Anestesiología
- Grupo
- Anestésicos Locales de Tipo Amida