MedoraxFentanilo, Sufentanilo y Remifentanilo
Los opioides sintéticos son agonistas puros de alta potencia de los receptores de morfina acoplados a proteína G, fundamentales en la anestesia equilibrada contemporánea para bloquear las respuestas autonómicas y endocrinas al trauma quirúrgico.
Mecanismo
Mecanismo de acción
Los opioides actúan sobre los receptores acoplados a proteínas de la familia Gi/o (MOP o receptores µ) localizados en las membranas celulares pre y postsinápticas de la sustancia gris periacueductal, el bulbo raquídeo rostroventromedial y las astas posteriores espinales.
La unión del agonista provoca la disociación de la subunidad βγ, la cual inhibe la apertura de canales de calcio dependientes de voltaje de tipo N pre-sinápticos (reduciendo la exocitosis de neurotransmisores nociceptivos como glutamato y sustancia P) y activa canales rectificadores internos de potasio post-sinápticos (GIRK), promoviendo la hiperpolarización celular celular persistente.
Farmacocinética
Metabolismo Excepcional del Remifentanilo
El remifentanilo es un derivado anilidopiperidínico que posee un grupo funcional de tipo éster en su cadena lateral de unión. Esta modificación química estructural permite que el fármaco sea degradado de manera casi instantánea por la acción catalítica de las esterasas plasmáticas y tisulares inespecíficas, rindiendo un metabolito ácido carboxílico inactivo (con una potencia 1/4600 veces menor).
Remifentanilo Esterasas plasmáticas Metabolito GI90291 (Inactivo)Su metabolismo es totalmente independiente de la función renal, de la depuración hepática o de la concentración plasmática de pseudocolinesterasas. Su vida media sensible al contexto se mantiene constante e invariablemente fija en aproximadamente 3 a 5 minutos, independientemente del tiempo y duración de la infusión continua administrada (incluso tras infusiones de 12 horas).
Diferenciación Farmacocinética de Clase
| Parámetro | Fentanilo | Sufentanilo | Remifentanilo |
|---|---|---|---|
| Potencia (vs. Morfina) | 100 veces | 1000 veces | 100 - 200 veces |
| Latencia de Acción (IV) | 3 - 5 minutos | 1 - 3 minutos | 1 - 1.5 minutos |
| Vida Media Terminal | 3 - 7 horas | 2 - 3 horas | 3 - 10 minutos |
| Volumen de Distribución | 4.0 L/kg | 2.5 L/kg | 0.3 L/kg |
| Aclaramiento Orgánico | Hepático (CYP3A4) | Hepático (CYP3A4) | Hidrólisis Plasmática |
Indicaciones y dosis
Dosificación y Ajuste Clínico
- Fentanilo (Inducción): 1.5 - 3.0 µg/kg IV. Mantenimiento: bolos de 1.0 - 2.0 µg/kg de forma intermitente según la respuesta del paciente.
- Remifentanilo (Anestesia Equilibrada TCI - Modelo de Minto): Concentración objetivo en el sitio de acción de 2.0 - 8.0 ng/mL, o infusiones continuas estándar de 0.05 - 0.5 µg/kg/min.
- Sufentanilo (Anestesia Cardíaca): 0.5 - 2.0 µg/kg IV.
Seguridad
Efectos Adversos Críticos
- Rigidez de la Pared Torácica (Tórax en Madera): La administración rápida de dosis moderadas o elevadas de opioides de acción corta puede inducir una contracción espasmódica tónica del músculo esquelético supralaríngeo y torácico por estimulación de interneuronas gabaérgicas centrales, imposibilitando la ventilación mecánica manual por mascarilla. Tratamiento inmediato: relajantes neuromusculares o naloxona.
- Depresión Respiratoria: Disminuyen la sensibilidad del centro respiratorio bulbar a la presión de dióxido de carbono (pCO2) de manera dependiente de la dosis.
- Bradiarritmias: Estimulación tónica vagal central a nivel del núcleo motor dorsal del nervio vago.
Medorax es material educativo y de repaso. No es un producto sanitario, no diagnostica ni indica tratamientos, y no sustituye la formación médica reglada, las guías clínicas vigentes ni el criterio de un profesional de la salud.
- Sistema
- Anestesiología
- Grupo
- Analgésicos Opioides Sintéticos