Antídotos químicos, intoxicaciones ambientales y quelantes

Ficha

Atropina y Pralidoxima Combo Duodote, Atropina IV

Grupo Farmacológico: Anticolinérgico (atropina) y reactivador de la colinesterasa / oxima (pralidoxima); antídotos específicos.

Mecanismo de Acción: Actúan de forma sinérgica ante la intoxicación aguda por organofosforados o agentes de guerra nerviosa (sarín, somán). Los organofosforados inhiben de forma irreversible a la enzima acetilcolinesterasa (AChE) mediante fosforilación de su residuo serina activo, induciendo una acumulación masiva de acetilcolina en las hendiduras sinápticas (síndrome colinérgico).
1. Atropina: Es un antagonista competitivo selectivo de los receptores colinérgicos muscarínicos, revirtiendo el exceso colinérgico periférico y central que provoca broncorrea, broncoespasmo, bradicardia extrema, miosis y sialorrea.
2. Pralidoxima: Es una oxima que ejerce un ataque nucleofílico sobre el átomo de fósforo del organofosforado unido a la acetilcolinesterasa, desfosforilando y reactivando la enzima funcional antes de que ocurra el fenómeno de "envejecimiento de la unión química" (aging).

Perla Clínica: El Criterio de Atropinización

En el manejo de emergencias de intoxicación por pesticidas organofosforados, el objetivo fundamental de la terapia no es la resolución de la midriasis ni de la taquicardia, sino la atropinización terapéutica completa, definida por la resolución del broncoespasmo, el cese de las secreciones bronquiales abundantes (broncorrea) y la estabilización de la frecuencia cardíaca. No existe una dosis máxima de atropina; se administran bolos progresivos y repetidos de forma continua hasta despejar la vía aérea.

Esquema de Dosificación Sistemática

Atropina IV: Iniciar con 1 a 3 mg IV directos, duplicando la dosis cada 3-5 minutos si no se obtiene respuesta respiratoria adecuada. Una vez lograda la atropinización, iniciar una infusión continua calculando el 10-20% de la dosis total de carga por hora.
Pralidoxima IV: Administrar de 1 a 2 g IV infundidos lentamente durante 15 a 30 minutos (para evitar crisis hipertensivas o parada respiratoria por infusión veloz), seguidos de una infusión de mantenimiento continua de 500 mg/hora.

Embarazo: Atropina cruza placenta. Usar sin reservas por riesgo de muerte materna Lactancia: No recomendada Fomepizol Antizol

Grupo Farmacológico: Inhibidor enzimático competitivo, antídoto de toxicología.

Mecanismo de Acción: Es un potente inhibidor competitivo de la enzima citoplasmática hepática alcohol deshidrogenasa (ADH), con una afinidad por la enzima aproximadamente 8000 veces superior a la del etanol. Al unirse selectivamente a la ADH, bloquea la biotransformación del metanol hacia formaldehído y su posterior conversión a ácido fórmico (causante de acidosis metabólica profunda y ceguera por necrosis retiniana) y del etilenglicol hacia glicoaldehído y ácido oxálico (causante de necrosis tubular renal aguda por depósito de cristales de oxalato de calcio).

Perla de Elección: Fomepizol frente a Infusión de Etanol

Históricamente, la intoxicación por alcoholes no potables se trataba con infusiones intravenosas de etanol para competir por la ADH. Sin embargo, el fomepizol presenta ventajas insustituibles en la práctica clínica: no induce depresión del estado de conciencia ni embriaguez, posee una farmacocinética predecible que elimina la necesidad de monitorización de niveles séricos continuos y no produce la hipoglucemia severa asociada a las terapias con alcohol.

Dosificación de Protocolo Clínico de Fomepizol

Dosis de Carga Inicial: 15 mg/kg IV infundidos durante 30 minutos.
Mantenimiento: 10 mg/kg IV cada 12 horas por un total de 4 dosis. A partir de la quinta dosis, aumentar a 15 mg/kg IV cada 12 horas debido a la autoinducción del aclaramiento metabólico.
Durante Hemodiálisis: Duplicar la frecuencia de administración (dar dosis cada 4 horas durante la diálisis) dado que el fomepizol es fácilmente depurado por el circuito extracorpóreo.

Embarazo: Categoría C. Usar de inmediato por riesgo letal materno-fetal Lactancia: Compatible Deferoxamina Desferal

Grupo Farmacológico: Agente quelante de metales pesados, antídoto de toxicología.

Mecanismo de Acción: Es un quelante derivado del hongo Streptomyces pilosus que se une de forma selectiva y con una extraordinaria constante de estabilidad al hierro férrico (Fe³⁺) libre y unido a la ferritina o hemosiderina. Al unirse al hierro, forma un quelato coordinado octaédrico hidrofílico, estable y no tóxico llamado ferrioxamina, que se elimina con facilidad del organismo a través de la filtración glomerular renal e hidrólisis biliar. Carece de afinidad por el hierro de la hemoglobina, mioglobina o citocromos funcionales.

Indicadores de Toxicidad y Orina de Color "Vino Rosado"

Un signo característico de la presencia de hierro excretado como quelato ferrioxamina en el paciente bajo tratamiento es la aparición de una coloración de la orina de color vino rosado (vin rosé). El tratamiento sistémico se continúa de forma constante hasta que la orina recupere su color normal y los niveles séricos de hierro caigan de forma segura por debajo de 350 µg/dL o de la capacidad total de unión a hierro (TIBC).

Dosificación de Infusión en Intoxicación Aguda

Dosis IV (Infundir a través de bomba de infusión continua): Carga inicial de 15 mg/kg/hora IV para evitar crisis de hipotensión. En caso de estabilidad hemodinámica absoluta, la dosis acumulada máxima diaria estándar es de 80 mg/kg/día (excepcionalmente hasta 6 g/día en intoxicación fulminante).
Ajuste Renal: En insuficiencia renal oligúrica preexistente, la ferrioxamina no se excreta de forma eficiente; se requiere la realización de hemodiálisis concomitante para depurar el quelato soluble circulante.

Embarazo: Categoría C. Usar si el nivel sérico de hierro materno es letal Lactancia: No recomendada