Ketorolaco

Mecanismo

💊 Nombres Comerciales Comunes

Toradol, Droal, Lixidol, Kerlac, Bongesic.

🔬 Grupo Farmacológico

Derivado del ácido pirrolizínico. Analgésico potente, AINE no selectivo.

Mecanismo de Acción

El ketorolaco actúa como un inhibidor potente no selectivo de las ciclooxigenasas:

• Inhibición marcada de COX-1 y COX-2: Aunque bloquea ambas isoformas, presenta una afinidad y potencia significativamente superior hacia la COX-1 a concentraciones terapéuticas. Esta inhibición disminuye la síntesis de prostaglandinas en el SNC y en la periferia, interrumpiendo la cascada nociceptiva. Su eficacia en el dolor agudo es extremadamente elevada, pero la marcada depleción de prostaglandinas homeostáticas de la mucosa gástrica explica su alta toxicidad gastrointestinal.

Farmacocinética

Farmacocinética Clave

Indicaciones y dosis

Dosificación y Ajuste

• Adultos (menores de 65 años, peso >50 kg y función renal normal):
  • Vía Parenteral (IV/IM): 30 mg cada 6 horas según necesidad. Dosis máxima diaria parenteral: 120 mg/día.
  • Vía Oral (continuación): 10 mg cada 6 u 8 horas. Dosis máxima oral: 40 mg/día.
• Pacientes de Edad Avanzada (>65 años), Peso inferior a 50 kg o Insuficiencia Renal Leve:
  • Vía Parenteral: 15 mg cada 6 horas. Dosis máxima diaria recomendada: 60 mg/día.
  • Vía Oral: 10 mg cada 8 horas (máximo 30 mg/día).
• Ajuste en Insuficiencia Renal:
  • Cl_cr ≥ 60 mL/min: Dosis estándar ajustada a edad/peso.
  • Cl_cr 45-59 mL/min: Reducir la dosis parenteral a la mitad (máximo 60 mg/día).
  • Cl_cr < 45 mL/min: Contraindicado de forma absoluta.
• Ajuste en Insuficiencia Hepática: No se requiere ajuste para terapias cortas de 48 horas, pero contraindicado en cirrosis descompasada.

Seguridad

Contraindicaciones

• Absolutas: Antecedentes de úlcera péptica activa o hemorragia digestiva recurrente; sospecha o confirmación de hemorragia intracraneal activa; diátesis hemorrágicas o trastornos de la coagulación; insuficiencia renal moderada a grave (Cl_cr < 45 mL/min o creatinina sérica elevada); hipovolemia pronunciada o deshidratación aguda (riesgo de fallo renal irreversible); profilaxis analgésica perioperatoria en cirugía mayor con alto riesgo de sangrado.
• Relativas: Uso concomitante con otros AINEs, ácido acetilsalicílico o anticoagulantes orales; asma inducida por analgésicos.

Efectos Adversos (RAM)

• Frecuentes / Moderadas: Dispepsia, náuseas, dolor en el sitio de inyección IM, somnolencia, cefalea, retención hídrica.
• Raras / Graves: Perforación de la mucosa gástrica, hemorragia digestiva alta masiva (riesgo significativamente superior en comparación con otros AINEs). Insuficiencia renal aguda con necrosis papilar. Trombocitopenia con prolongación del tiempo de sangrado.
• Riesgo Gastrointestinal Crítico: El ketorolaco presenta un cociente de selectividad que favorece marcadamente la inhibición de la COX-1 frente a la COX-2. Esto priva al estómago de su barrera citoprotectora natural de moco y bicarbonato de forma intensa y persistente, facilitando la ulceración directa de la mucosa gástrica por el ácido clorhídrico endógeno.

Advertencia Crítica: Límite Temporal del Tratamiento

Para minimizar la incidencia de efectos adversos gastrointestinales y renales graves, la duración del tratamiento con ketorolaco está estrictamente acotada por las agencias reguladoras mundiales: el tratamiento por vía parenteral (intravenoso o intramuscular) no debe exceder de un máximo de 2 días consecutivos, y la terapia oral complementaria de continuación no debe prolongarse más de 5 días. El uso más allá de estos límites está asociado a un incremento exponencial en la tasa de hemorragia digestiva con riesgo de muerte.

Interacciones Farmacológicas

• Otros AINEs o Corticosteroides: Efecto aditivo deletéreo sobre la mucosa gastrointestinal. Evitar la coadministración absoluta.
• Pentoxifilina: El uso concomitante con ketorolaco está asociado a un incremento marcado de hemorragias quirúrgicas y digestivas debido al sinergismo antiagregante.
• Anticoagulantes de Acción Directa e Heparinas: Mayor propensión al sangrado activo por anulación de la agregación plaquetaria reversible mediada por tromboxano.

Embarazo y Lactancia

Clasificado en la Categoría C/D de la FDA. Contraindicado de forma absoluta durante el tercer trimestre de gestación y en el periodo peri-parto (inhibe la motilidad uterina y aumenta el riesgo de hemorragia obstétrica). Lactancia: Compatible con precaución; se excreta en cantidades mínimas en la leche materna, pero debido a la potencia analgésica y riesgos sistémicos del fármaco se prefiere el uso de ibuprofeno o paracetamol.