Atropina

Mecanismo

Grupo Farmacológico y Diana Molecular

Antagonista competitivo reversible de los receptores colinérgicos muscarínicos (subtipos M1, M2, M3, M4 y M5).

Mecanismo de Acción Detallado

La atropina se une de forma altamente selectiva y competitiva a los receptores muscarínicos en los órganos diana del sistema nervioso parasimpático y central. Su unión bloquea de forma directa las acciones fisiológicas del neurotransmisor acetilcolina (ACh). En el contexto de intoxicaciones por compuestos organofosforados o carbamatos (los cuales inhiben de forma irreversible o reversible la enzima acetilcolinesterasa), se produce una acumulación masiva de ACh en la hendidura sináptica. La atropina bloquea el exceso de acetilcolina en los receptores muscarínicos, previniendo la sobreestimulación que desencadena la constricción bronquial, la broncorrea profusa, la bradicardia sinusal extrema, la sudoración, el lagrimeo y la sialorrea.

Farmacocinética

Perfil Farmacocinético y Toxicocinético

• Absorción: Rápida absorción tras administración intramuscular (IM) o intravenosa (IV).
• Distribución: Cruza eficazmente la barrera hematoencefálica (BHE) y la barrera placentaria. Posee un volumen de distribución de 1-1.6 L/kg.
• Metabolismo: Hepático parcial por hidrólisis enzimática a metabolitos inactivos (atropina-n-óxido).
• Excreción: Renal; el 30-50% se elimina sin cambios estructurales en la orina.
• Vida media de eliminación: 2 a 4 horas (se prolonga en ancianos y niños pequeños).

Indicaciones y dosis

Indicaciones Clínicas Específicas

• Síndrome Colinérgico Muscarínico agudo: Secundario a intoxicaciones por plaguicidas organofosforados, plaguicidas carbamatos o gases nerviosos de guerra (como Sarín, VX o Soman).
• Intoxicación por setas del género Amanita muscaria o Clitocybe: Contienen muscarina en altas concentraciones.
• Bradicardia sintomática de origen vagal o secundario a fármacos betabloqueantes.

Esquema de Dosificación y Protocolos de Infusión

Protocolo de Atropinización Rápida en Síndrome Colinérgico

El objetivo del tratamiento no es revertir la miosis ni lograr taquicardia, sino secar las secreciones bronquiales y resolver el broncoespasmo para asegurar el intercambio gaseoso pulmonar.

1. Bolo inicial (Adulto): Administrar 1 mg a 3 mg IV en bolo rápido de forma inmediata. En niños, administrar 0.05 mg/kg.
2. Duplicación secuencial: Si no hay respuesta clínica (persiste broncorrea profunda), duplicar la dosis anterior cada 3 a 5 minutos (p. ej., 2 mg, luego 4 mg, luego 8 mg, luego 16 mg).
3. Infusión de mantenimiento: Una vez lograda la atropinización (pulmones limpios, FC >80 lpm, pupilas dilatadas o normales), calcular el 10-20% de la dosis total requerida para estabilizar al paciente e infundirla por hora por vía intravenosa continua.

Seguridad

Contraindicaciones y Precauciones

• No existen contraindicaciones absolutas en intoxicaciones agudas con compromiso vital de origen colinérgico.
• Precauciones: Puede precipitar glaucoma de ángulo cerrado agudo e inducción de psicosis atropínica (síndrome anticolinérgico central) si se sobrepasa la dosis efectiva de mantenimiento.

Efectos Adversos (RAM)

• Frecuentes: Sequedad extrema de piel y mucosas, midriasis marcada con fotofobia, abolición de la acomodación visual, taquicardia sinusal refleja, retención urinaria aguda, estreñimiento severo, delirio, agitación psicomotriz.

Uso en Poblaciones Especiales

Embarazo: Cruza la placenta y puede inducir taquicardia y pérdida de variabilidad del ritmo cardíaco fetal. No obstante, se debe priorizar su administración debido al carácter letal de las intoxicaciones colinérgicas. Compatible con la lactancia con vigilancia de efectos anticolinérgicos en el lactante.