Andexanet Alfa

Mecanismo

Grupo Farmacológico y Diana Molecular

Señuelo molecular biológico inerte. Proteína recombinante humana modificada del Factor Xa.

Mecanismo de Acción Detallado

Los inhibidores directos del Factor Xa (apixabán, rivaroxabán, edoxabán) impiden la conversión de protrombina en trombina al unirse al sitio catalítico del Factor Xa funcional. El andexanet alfa es una versión modificada del Factor Xa humano producida en células de ovario de hámster chino (CHO) que carece del dominio de membrana Gla de unión a fosfolípidos (lo que le impide integrarse en la cascada de coagulación normal y previene la formación de trombos espontáneos), y posee una mutación artificial en su sitio catalítico que anula completamente su actividad catalítica intrínseca de escisión. Sin embargo, conserva una conformación tridimensional idéntica en su sitio de unión activo, comportándose como un "receptor señuelo" de alta afinidad que captura y neutraliza rápidamente a los inhibidores del Factor Xa libres en el plasma, liberando al Factor Xa endógeno para que reanude el proceso de coagulación fisiológico.

Indicaciones y dosis

Indicaciones Clínicas Específicas

• Reversión de la anticoagulación en pacientes tratados de forma crónica con apixabán o rivaroxabán que presentan hemorragias agudas potencialmente mortales o con sangrado activo en órganos críticos (p. ej., hemorragia intracraneal).

Esquema de Dosificación y Protocolos de Infusión

Seguridad

Contraindicaciones y Precauciones

• Riesgo Trombótico Significativo (hasta en un 10% de los pacientes): Al revertir rápidamente el bloqueo del factor Xa, se puede reactivar de forma incontrolable la generación de trombina sistémica. Se han reportado eventos de infarto de miocardio, ACV isquémico y tromboembolismo pulmonar en las semanas posteriores a su uso. Recomenzar la anticoagulación profiláctica tan pronto como la hemostasia se haya consolidado de forma segura.